항히스타민제 복용, 뇌는 취한상태

日도호쿠대학 세계 첫 PET 영상화 성공

[쿠키 건강] 중추신경계에 작용하여 졸음을 유발한다고 알려진 진정성 항히스타민제.

일본 도호쿠대학원 야나이 가즈히코 교수와 다시로 마나부 교수팀은 전 날 진정성 항히스타민제를 복용하면 다음날은 음주한 사람처럼 숙취상태가 된다는 사실이 양전자 방출형 단층촬영(PET)을 통해 세계에서 처음으로 확인했다고 Journal of Clinical Psychopharmacology에 발표했다.

숙취상태란 주로 에탄올로 뇌기능이 낮아진 상태를 가리킨다. 밤에 술을 마시면 다음날 아침에 이러한 현상이 나타나는데 H1수용체 점유율이 높은 제1세대 항히스타민제 복용례에서도 다음날 아침, 숙취와 비슷한 뇌기능 저하가 나타난다는 사실이 지금까지의 연구에서 나타났다. 그러나 이러한 상태를 PET영상을 이용해 정량적으로 제시한 연구는 없었다.

연구팀은 건강한 남성 8명(평균 21세)을 대상으로 수면 보조를 위해 일반의약품인 진정성 항히스타민제 디펜하이드라민 50mg(제1세대) 및 베포스타틴 10mg(제2세대), 위약을 투여하는 무작위 이중맹검 크로스오버 시험을 실시했다.

피험자에게 전날 23시까지 각각의 약제를 복용시키고 다음날 아침 11시에 PET를 이용해 전두엽, 측두엽, 소뇌에서 H1수용체 점유율을 촬영하고 항히스타민제의 진정작용이 얼마나 남아있는지를 평가했다.

아울러 제1세대 항히스타민제의 강력한 진정작용은 혈액-뇌관문을 통과할 때 발생한다. 반면 친수성의 관능기(functionl group)(－COOH，－NH2)를 도입하면 혈액-뇌관문을 통과하기 어렵게 개발된 것이 2세대 항히스타민제다.

그 결과, 복용 후 12시간 후 뇌속영상은 디펜하이드라민 투여군에서 H1수용체에 의한 점거부위가 많고, 뇌속 히스타민 신경의 전달기능이 강력하게 억제된 상태로 나타났다.

뇌속 H1수용체 점유율을 측정한 결과, 베포스타틴 투여시 16.6%인데 반해 디펜하이드라민 투여시에는 44.7%로 유의하게 컸다(P＜0.01).

다음날 아침에 남아있는 졸음에 대해서는 Line Analogue Rating Scale（LARS) 및 Stanford Sleepiness Scale（SSS)를 이용해 10시, 11시, 12시, 13시 총 4회 평가했지만 디펜하이드라민 투여시에는 베포스타틴 투여시, 위약 투여시에 비해 강력한 경향을 보였지만 각 군 모두 유의차는 없었다.

한편 이번 영상화는 세계에서 처음으로 성공한 것이다. 이번 연구는 복용 다음날 집중력과 판단력이 필요한 자동차 운전이나 시험을 앞둔 사람은 특히 전날 밤에 진정성 항히스타민제 복용에 주의해야 한다는 사실을 과학적으로 증명한 셈이다. 국민일보 쿠키뉴스 제휴사 / 메디칼트리뷴